Zaleplon

Zaleplon (vendido bajo las marcas registradas Sonata y Starnoc) es un sedante/hipnótico, principalmente usado para el insomnio. Es un hipnótico nonbenzodiazepine de la clase pyrazolopyrimidine. En términos de efectos adversos el zaleplon parece ofrecer poca mejora tanto comparado con benzodiazepines como comparado con otras Z-medicinas non-benzodiazepine.

La sonata (los EE.UU) es fabricada por el Rey Pharm. de Bristol, Tennessee; Starnoc se ha discontinuado en Canadá. Por lo general se prescribe en privado (raramente) en el Reino Unido; con Zopiclone que es la Z-medicina preferida por el NHS.

Mecanismo

Zaleplon y Zolpidem ambos son agonists en el GABA Un ɣ 1 subunidad. También está disponible como una pastilla de la cápsula blanca sin marcas que se identifican. También se prescribe para la ansiedad.

Usos clínicos

Zaleplon es eficaz para el tratamiento del insomnio donde la dificultad en dormirse es la queja primaria. Zaleplon, a diferencia de muchas otras medicinas hipnóticas, no interfiere con la arquitectura del sueño y se puede administrar para hasta el largo plazo sin el riesgo de dependencia o dependencia sobre la interrupción.

Zaleplon también es eficaz para el tratamiento del medio del insomnio de noche sin causar efectos de la resaca residuales.

Zaleplon tiene ventajas a benzodiazepines en el cual no interrumpe la arquitectura del sueño a diferencia de benzodiazepines que induciendo el sueño realmente empeoran la calidad de él.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de zaleplon son similares a los efectos secundarios de benzodiazepines, aunque con sedación de menos siguiente día, y en dos estudios se encontrara que el uso de Zaleplon no causaba un aumento de accidentes del tráfico comparando con otros hipnóticos actualmente en el mercado.

Zaleplon puede causar

somnolencia de día, mareo, dolor de cabeza.

Los datos disponibles no pueden proporcionar una estimación confiable del frecuencia de dependencia durante el tratamiento en dosis recomendadas de Zaleplon. Otro sedante/hipnóticos ha tenido que ver con varios signos y síntomas después de interrupción abrupta, en los límites de milla dysphoria e insomnio a un síndrome de retirada que puede incluir abdominal y calambres del músculo, vómitos, sudación, temblores y convulsiones. Ver Sonata(R) (zaleplon) Cápsulas, Médico estadounidense que Prescribe la información, disponible en http://www.pfizer.com/products/rx/rx_product_sonata.jsp (último visitado el 30 de marzo de 2012). La parada de esta medicación de repente después prolongado o uso frecuente por lo general no causa efectos de retirada como los cambios de humor, ansiedad, agitación o insomnio del rebote a diferencia de otras medicinas como Ambien.

Algunas pruebas sugieren que la tolerancia de Zaleplon y los efectos del rebote pueden ser menos frecuentes que con otras Z-medicinas nonbenzodiazepine en su clase.

Precauciones especiales

Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de zaleplon como efectos secundarios cognoscitivos. Zaleplon puede aumentar el riesgo de caídas en los ancianos. No se debería usar en embarazo y lactancia, en pacientes con una historia de alcohol o consumo de drogas, enfermedad psicótica o depresión.

Mayor

Una revisión extensa de la literatura médica en cuanto a la dirección de insomnio y los ancianos encontró que hay pruebas considerables de la eficacia y la durabilidad de no tratamientos medicamentosos para el insomnio en adultos de todos los años y que estas intervenciones son underutilized. Comparado con el benzodiazepines, el nonbenzodiazepine (incluso zaleplon) los hipnóticos sedativos parecieron ofrecer a pocos, si alguno, ventajas clínicas significativas en la eficacia o tolerability en personas mayores. Se encontró que los agentes más nuevos con mecanismos nuevos de acción y perfiles de seguridad mejorados, como el melatonin agonists, sostienen la promesa para la dirección de insomnio crónico en la gente mayor. El uso a largo plazo de hipnóticos sedativos para el insomnio carece de una base de pruebas y se ha tradicionalmente desalentado por motivos que incluyen preocupaciones por tales efectos de la medicina adversos potenciales como el daño cognoscitivo (anterograde amnesia), sedación de día, motor incoordination y peligro mayor de accidentes del automóvil y caídas. Además, la eficacia y la seguridad del uso a largo plazo de estos agentes quedan por determinarse. Se concluyó que más investigación es necesaria para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de la dirección más apropiada para personas mayores con el insomnio crónico.

Farmacología

Zaleplon selectivamente liga con la eficacia alta al sitio benzodiazepine (ω) en el α que contiene receptores de GABA que produce sus propiedades hipnóticas terapéuticas. El período de vida media corto extremo da a zaleplon una ventaja única a otros hipnóticos debido a su carencia del día siguiente los efectos residuales en la conducción y otro rendimiento relacionaron habilidades. A diferencia de medicinas benzodiazepine no selectivas y zopiclone que deforman el modelo del sueño el zaleplon parece inducir el sueño sin interrumpir la arquitectura del sueño natural.

Un meta-análisis de ensayos clínicos controlados aleatorios que compararon benzodiazepines con Zaleplon u otras Medicinas Z como el zolpidem y zopiclone, ha encontrado que hay pocas diferencias claras y consecuentes entre Zaleplon y el benzodiazepines en términos de latencia del inicio del sueño, duración del sueño total, número de awakenings, calidad de sueño, acontecimientos adversos, tolerancia, insomnio del rebote y vigilancia de día.

Zaleplon tiene un perfil farmacológico similar a benzodiazepines, que es caracterizado por un aumento de SWDS con el inicio rápido de la acción hipnótica. Zaleplon es agonist lleno para el benzodiazepine α1 receptor localizado en el receptor GABA ionophore complejo en el cerebro, con la afinidad inferior para subtipos de α3 y el α2. Selectivamente realza la acción de GABA similar a, pero más selectivamente que benzodiazepines. Zaleplon, aunque no parecido a benzodiazepine en la estructura química induzca hipnótico sedativo, anticonvulsant y efectos de anticonflicto vía su encuadernación al sistema nervioso central (CNS) escriben a máquina receptores benzodiazepine. El período de vida media de eliminación de zaleplon es 1 hora. La absorción es rápida. Zaleplon se puede clasificar de un sedante de interpretación corto extremo medicina hipnótica para el tratamiento del insomnio caracterizado por la dificultad en dormirse. Zaleplon aumenta la densidad de poder EEG en la banda de frecuencia del delta y una disminución en la energía de la banda de frecuencia theta. En pruebas sobre conejos el zaleplon muestra el modelo soñoliento de EEG espontáneo caracterizado por la alta tensión ondas lentas y desynchronization de hippocampal theta ondas y un aumento de la energía de la banda de frecuencia del delta en el análisis espectral del electroencefalograma.

Química

Zaleplon puro en su estado sólido es un blanco al polvo grisáceo que tiene la solubilidad muy baja en el agua así como la solubilidad baja en alcohol y glicol propylene. Tiene un coeficiente de partición en octanol/water que es constante (ordenador personal del tronco = 1.23) cuando la variedad del pH está entre 1 y 7.

Pharmacokinetics

Zaleplon es metabolizado principalmente por aldehyde oxidase, y su período de vida media puede ser afectado por sustancias que inhiben o inducen aldehyde oxidase. Tomado oralmente, el zaleplon alcanza la concentración llena en aproximadamente una hora. Extensivamente se metaboliza, en 5-oxo-zaleplon y 5-oxo-desethylzaleplon (éste vía desethylzaleplon), con menos del 1% de ello emitió intacto en la orina.

Interacciones

Cimetidine, rifampicin y thioridazine causan interacciones con zaleplon.

Uso recreativo

Zaleplon (Sonata) tiene un potencial relativamente alto para abusarse. A menudo este uso implica una forma de entrega diferente (insufflating) para inducir efectos más rápido.

Los efectos de Zaleplon son similares a aquellos de muchos otros benzodiazepines pero la naturaleza de acción rápida y período de vida media corto de las sustancias químicas medias que las dosis altas puestas en mucho más rápidamente y duran para períodos cortos del tiempo (por lo general a partir de 45 a 60 minutos). Insufflating la medicina causa efectos de pasar aún más rápidamente, y durar durante períodos de tiempo aún más cortos, con alguna pérdida de la producción como Zaleplon no es completamente el agua soluble. Un efecto común del abuso de Zaleplon es el acontecimiento de alucinaciones, comúnmente implicando percepciones de criaturas inexistentes. La amnesia de Anterograde es mucho común, y puede causar para perder la pista de la cantidad de Zaleplon ya ingirió, haciéndolos ingerir más que al principio planeado.

Véase también

:* Zolpidem (Ambien)

:* Zopiclone (Imovane)

:* Eszopiclone (Lunesta)



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